羅紅霉素的詳細(xì)介紹

中文同義詞:9-{O-[（2-甲氧基乙氧基）-甲基]肟基}紅霉素;羅紅霉素;羅力得;水溶性羅紅霉素;9-[O-（2-甲氧基乙氧基）甲肟]紅霉素
英文名稱:RoxithroMycin
CAS:80214-83-1
純度：》 99%包裝信息：5g;25g
羅紅霉素化學(xué)性質(zhì)： 白色結(jié)晶性粉末，無臭，味苦。易溶于乙醇或丙酮，較易溶于甲醇，幾不溶于水。[α] D23-77.5°±2°（C=0.45，氯仿）。
羅紅霉素用途與合成方法
藥理作用羅紅霉素是一種半合成的14元環(huán)大環(huán)內(nèi)酯類抗生素。其作用機(jī)理與紅霉素相似，體內(nèi)抗菌作用比紅霉素強(qiáng)1-4倍，對革蘭陽性菌的作用較紅霉素略差，對嗜肺軍團(tuán)菌的作用較紅霉素強(qiáng)，對肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅霉素相仿或略強(qiáng)。
本品可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供體（“P”位）與細(xì)菌核糖體的50S亞基成可逆性結(jié)合，阻斷了轉(zhuǎn)移核糖核酸結(jié)合至“P”位上，同時(shí)也阻斷了多肽鏈自受位（“A”位）至“P”位的轉(zhuǎn)移，因而細(xì)菌蛋白質(zhì)合成受到抑制，從而起抗菌作用。其特點(diǎn)是能較快進(jìn)入巨噬細(xì)胞、肺泡細(xì)胞、中性粒細(xì)胞內(nèi)。體外研究證實(shí)，羅紅霉素的抗菌譜廣，對各種鏈球菌（包括A、B、C型鏈球菌和肺炎鏈球菌，但G型和腸球菌除外）、肺炎鏈球菌、金葡菌、金黃色葡萄球菌（MRSA除外）、表皮葡萄球菌、嗜肺軍團(tuán)菌、杜克雷嗜血桿菌、沙眼衣原體、肺炎支原體、口腔或陰道厭氧菌的抗菌活性與紅霉素幾乎相同，卡他布蘭漢球菌對羅紅霉素高度敏感，對彎曲桿菌、百日咳桿菌、流感嗜血桿菌、結(jié)核桿菌、白喉?xiàng)U菌，也有抑制作用，對其他革蘭陰性菌無抗菌活性。本品的體內(nèi)抗菌活性明顯強(qiáng)于紅霉素，且對衣原體、支原體、溶脲脲原體、梅毒螺旋體及軍團(tuán)菌感染療效顯著。對螺旋桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、百日咳桿菌等作用較弱。某些細(xì)菌對紅霉素與本品有交叉耐藥性。 
適應(yīng)證本品適用于化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎，敏感菌所致的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作，肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎;沙眼衣原體引起的泌尿生殖系統(tǒng)感染（尿道炎和宮頸炎）;敏感細(xì)菌引起的皮膚軟組織及身體其他部位的感染;也用于非特異性和淋球菌性生殖器感染。軍團(tuán)菌引起的感染。兒科感染。
羅紅霉素特點(diǎn)是耐酸而且口服吸收好，T1/2為12～ 14小時(shí)，要比紅霉素高6倍以上。體內(nèi)分布廣，在上、下呼吸道、生殖道及皮膚內(nèi)均能達(dá)到很高的濃度且維持時(shí)間長。大部分在體內(nèi)代謝。
羅紅霉素臨床應(yīng)用評價(jià)：衣原體尿道炎、子宮頸炎的臨床及細(xì)菌學(xué)*為93% ～97%，對生殖器感染的療效與強(qiáng)力霉素相似，對皮膚感染的*達(dá) 90%以上，治療呼吸道感染的有效率為83%和50%，肺炎及牙科感染的有效率為79%和85%。
用途 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，為紅霉素的衍生物，抗菌譜和紅霉素相似，但作用比紅霉素強(qiáng)6倍，生物利用率高。用于呼吸道感染，如肺炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性感染、非典型肺炎，及泌尿生殖系統(tǒng)感染，皮膚及軟組織感染等，均有良好的治療效果和耐受性，不良反應(yīng)比紅霉素小。
用途 為新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
用途 該品是新一代大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，主要用于革蘭氏陽性菌、厭氧菌、衣原體和支原體等。其體外抗菌作用與紅霉素相類似，體內(nèi)作用比紅霉素強(qiáng)1-4倍。藥理作用及適應(yīng)癥1、對革蘭氏陰性菌有強(qiáng)大殺滅作用，部份革蘭氏陰性菌（腦膜炎球菌、淋球菌、流感桿菌、百日咳菌、布氏桿菌）及螺旋體、肺炎支原體，立克次體、軍團(tuán)菌敏感，對支原體、衣原體作用增強(qiáng)。2、抗菌機(jī)制：與細(xì)菌控蛋白體50S亞基結(jié)合，通過對轉(zhuǎn)肽作用和MRNA的位移的阻斷，抑制蛋白質(zhì)的合成。3、該品口服吸收好，見效快，生物利用度及血藥濃度均強(qiáng)于紅霉素。根據(jù)報(bào)道口服150mg血藥峰濃度高達(dá)6.6～7.9ug/ml，而同等條件下紅霉素僅為0.2～0.4ug/ml；羅紅霉素主要分布于體液和組織中，具有高而持久的組織濃度和細(xì)胞濃度，同時(shí)半衰期長達(dá)12h，而紅霉素只有1.5～2.0h。4、在醫(yī)學(xué)臨床上作耐藥金黃色葡萄球菌和溶血性鏈球菌引起的藥物，獸醫(yī)臨床用于治療耐青霉素、金黃色葡萄球菌所引起的嚴(yán)重感染、肺炎、子宮炎、禽慢性呼吸道病等。5、該品主要用于治療畜禽慢性呼吸道病，對畜禽葡萄球菌和鏈球菌病、衣原體病、螺旋體病（豬痢疾）、傳染性胸膜炎、鼻炎等。6、適應(yīng)癥表現(xiàn)為：禽頸部腫脹、局部熱、痛、呼吸困難、口鼻流白色泡沫，粘膜和皮膚發(fā)紺等癥狀。
羅紅霉素生產(chǎn)方法 ：以紅霉素為原料，和鹽酸羥胺在三乙胺和甲醇中反應(yīng)，生成肟，然后和甲氧基乙氧基甲基氯在丙酮中反應(yīng)，即得羅紅霉素。